Funzionalità migliorate per la PET

Il tracciante della PET viene preparato mediante marcatura di una molecola normalmente utilizzata dal corpo con un atomo radioattivo. Spesso, a questo scopo si utilizza il glucosio, importante sostanza di cui il corpo ha bisogno per poter funzionare. La velocità e la posizione del metabolismo del glucosio, cioè il suo accumulo e la sua scomposizione, forniscono importanti informazioni sulle modifiche biochimiche associate all’insorgenza o alla progressione delle malattie.

Il glucosio viene generalmente marcato con fluoro radioattivo, creando un radionuclide chiamato fluorodesossiglucosio (FDG), che viene iniettato per via intravenosa. Man mano che decade, l’FDG emette i positroni e genera raggi gamma che vengono rilevati da uno scanner.

Attualmente, la PET è limitata dalla breve emivita del fluoro-18 (18F) e dal piccolo numero dei suoi gruppi funzionali compatibili. Ciò significa che è necessario introdurlo in momento molto ravvicinato a quello dell’iniezione e che permette di marcare un piccolo numero di molecole semplici. Il progetto FLUOPET (“Late stage fluorination for positron emission tomography applications”), finanziato dall’UE, ha cercato di ampliare le capacità della PET.

Partendo dagli ultimi progressi ottenuti dagli scienziati partner nella fluorurazione con 19F in fase avanzata, i ricercatori hanno prima cercato di migliorare i metodi utilizzati, ottenendo ottimi risultati con un normale reagente disponibile in commercio (PhenofluorTM) a temperatura ambiente, che ha permesso di avere la compatibilità con i substrati sensibili alla temperatura. Il processo di sintesi, inoltre, ha ridotto notevolmente o persino eliminato le tipiche reazioni collaterali, dimostrando un’ampia compatibilità dei gruppi funzionali con la selettività utile sinteticamente.

Nel secondo anno di attività, il team si è dedicato all’adattamento dei metodi dal 19F al 18F ed è riuscito a preparare numerosi reagenti di tipo PhenofluorTM. La fluorurazione con 18F, tuttavia, si è dimostrata più complicata e attualmente sono in corso esperimenti volti a migliorarla.

Durante lo sviluppo di analoghi del PhenofluorTM, gli scienziati hanno creato casualmente un complesso solido contenente un importante reagente per la trifluorometilazione (trifluoroiodometano o CF3I) che si presenta tipicamente in forma gassosa, con utilità limitata. Nel caso della forma solida, invece, i ricercatori hanno potuto dimostrare maggiore praticità e reattività. Il team ha presentato una richiesta di brevetto e una pubblicazione.

FLUOPET ha lanciato lo sviluppo di migliori traccianti da utilizzare nella PET per l’imaging del metabolismo di molecole complesse, come i recettori dei neurotrasmettitori. Le attività future consentiranno di migliorare notevolmente le funzionalità di una tecnica non invasiva, già estremamente efficace per la diagnosi e il follow-up della progressione di numerose malattie.